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    生產地址:山東省菏澤市高新技術開發區藥谷內 
     網   址:http://jnsychemical.com

    產品展示
    【普瑞巴林】
    一、       基本信息
    1、項目名稱:普瑞巴林及膠囊
    化學名:(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸
     
    英文名:Pregabalin
     
    CAS:148553-50-8  
     
    分子式:C8H17NO2
     
    分子量:159.23
     
    結構式:
     
    2、劑    型:膠囊
    3、注冊分類:化藥3+6
    4、規    格:25mg、50mg、75mg、100mg、150mg、200mg、300mg
    5、性    狀:原料藥為白色結晶性粉末。
    6、適 應 癥:a、廣泛性焦慮障礙吧b、 糖尿病性外周神經病 c、皰疹后神經
    痛 d、纖維肌痛綜合征 e、癲癇的輔助治療
    7、用法用量:本品可與食物同時服用,也可單獨服用。
    本品推薦劑量為每次75或150mg,每日2次;或者每次50mg或100mg,
    每日3次。
    起始劑量可為每次75mg,每日2次;或者每次50mg,每日3次。可在1
    周內根據療效及耐受性增加至每次150mg,每日2次。由于本品主要經腎臟
    排泄清除,腎功能減退的患者應調整劑量。以上推薦劑量適用于肌酐清除率
    ≥60毫升/分的患者。
    服用本品300mg/日,2-4周后疼痛未得到充分緩解的患者,如可耐受本
    品,可增至每次300mg,每日2次,或每次200mg,每日3次(600mg/日)。由于不良反應呈劑量依賴性,且不良反應可導致更高的停藥率,劑量超
    過300mg/日僅應用于耐受300mg/日劑量的持續性疼痛患。
    如需停用普瑞巴林,建議至少用1周時間逐漸減停。
    8、原研情況:美國輝瑞研發于2004年由FDA批準,商品名:樂瑞卡
    9、獲批情況:目前國內無廠家獲批,有4家于2006開始申報,制劑有進口。
    10專利及行保:
    二、產品特點
    1、藥理毒理
    普瑞巴林與中樞神經系統中α2-δ位點(電壓門控鈣通道的一個輔助性亞基)有高度親和力。普瑞巴林的作用機制尚不明確,但是轉基因小鼠和結構相關化合物(例如加巴噴丁)的研究結果提示,在動物模型中的鎮痛及抗驚厥作用可能與普瑞巴林與α2-δ亞基的結合有關。體外研究顯示,普瑞巴林可能通過調節鈣通道功能而減少一些神經遞質的鈣依賴性釋放。
    雖然普瑞巴林是抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)的結構衍生物,但它并不直接與GABAA,GABAB或苯二氮類受體結合,不增加體外培養神經元的GABAA反應,不改變大鼠腦中GABA濃度,對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發現,體外培養的神經元長時間暴露于普瑞巴林,GABA轉運蛋白密度和功能性GABA轉運速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道,對阿片類受體無活性,不改變環加氧酶活性,對多巴胺及5-羥色胺受體無活性,不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。
    2、藥代動力學
    在健康志愿者、接受抗癲癇藥物治療的癲癇患者及慢性疼痛患者中,普瑞巴林的穩態藥代動力學參數相似。
        吸收:空腹服用普瑞巴林,吸收迅速,在單劑或多劑給藥后1小時內達血漿峰濃度。據估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%,而且與劑量無關。多劑給藥后,24-48小時內可達穩態。與食物一起服用時,普瑞巴林的吸收速率降低,Cmax降低25-30%,tmax延遲至約2.5小時。但是,普瑞巴林和食物同時服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。
        分布:臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤,并可出現在哺乳大鼠的乳汁內。在人體,普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結合。
        代謝:普瑞巴林在人體內的代謝可以忽略不計。在給予放射標記的普瑞巴林后,約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產物-N-甲基化衍生物,也在尿中被發現,占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中,未發現普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉化的消旋作用。
        排泄:普瑞巴林主要從體循環清除,并以原型藥物的形式經腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關系。
        對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者,有必要調整劑量。
    線性/非線性:在推薦的每日給藥劑量范圍內,普瑞巴林的藥代動力學呈線性。個體間普瑞巴林的藥代動力學變異性較小(<20%)。多次給藥的藥代動力學可根據單次給藥的數據推測。因此,無須常規監測普瑞巴林的血漿濃度。
    3、產品優勢
    快速、持久、強效緩解帶狀皰疹后神經痛;顯著改善帶狀皰疹后神經痛患者睡眠障礙和疼痛總體印象;嚴重不良反應罕見,暫未發現藥物藥代動力學相互作用服藥方便,利于調整;吸收與劑量呈線性相關,且呈劑量依賴型
    4、作用特點
    樂瑞卡(普瑞巴林膠囊)可抑制中樞神經系統電壓依賴性鈣通道的α2-δ亞基,減少鈣離子內流,隨之減少谷氨酸鹽、去甲腎上腺素、P物質等興奮性神經遞質的釋放,從而有效控制神經病理性疼痛,并具有抗焦慮、抗驚厥的作用。
      −   2010年英國NICE指南推薦樂瑞卡為唯一同時具有中樞、外周神經病理性疼痛適應癥的藥物
      −   2007年國際疼痛學會(IASP)專家共識推薦樂瑞卡為治療帶狀皰疹后神經痛一線用藥物
      −   2006年歐洲神經病學學會聯盟(EFNS)指南推薦樂瑞卡為痛性多發性神經病、帶狀皰疹后神經痛、中樞性疼痛的一線用藥  
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